「第3章:主な医薬品とその作用」の5回目だよ
先は長いけどがんばろう!
※この記事は「平成30年3月 試験問題の作成に関する手引き」をもとに作成しています。
咳止め・痰を出しやすくする薬(鎮咳去痰薬)
●鎮咳去痰薬は、咳を鎮める、痰の切れを良くする、喘息症状を和らげることを目的とする医薬品の総称です。
錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、内容液剤、シロップ剤。
そのほか、口腔咽喉薬の目的を兼ねたトローチ剤やドロップ剤があります。
1)咳や痰が生じる仕組み、鎮咳去痰薬の働き
咳が出る仕組み
●気管や気管支に異変が起こったときに、その刺激が中枢神経系に伝わり、延髄にある咳嗽中枢の働きによって引き起こされる
咳はむやみに抑え込むべきではありませんが、長く続く咳は体力の消耗や睡眠不足をまねくなどの悪影響もあります!
痰が出る仕組み
●汚れた空気やタバコで気道粘膜からの粘液分泌が増える
⇒その粘液に気道に入り込んだ異物や粘膜上皮細胞の残骸などが混じって痰となる
●痰が気道粘膜上に滞留すると呼吸の妨げとなる
⇒反射的に咳が生じて痰を排除しようとする
気道粘膜に炎症を生じたときにも咳が誘発され、また、炎症に伴って気管や気管支が収縮して喘息を生じることもあります
鎮咳去痰薬の働き
●鎮咳去痰薬は
⇒咳を鎮める、痰の切れを良くする、喘息症状を和らげる
錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、内容液剤、シロップ剤、口腔咽喉薬の目的を兼ねたトローチ剤やドロップ剤があります
2)代表的な配合成分等、主な副作用
鎮咳去痰薬には、
- 咳を鎮める成分
- 気管支を広げる成分
- 痰の切れを良くする成分
- 気道の炎症を和らげる成分
などを組み合わせて配合されています。
鎮咳成分
咳を抑えることを目的とする成分のうち、延髄の咳嗽中枢に作用するものは以下の通り。
- コデインリン酸塩
- ジヒドロコデインリン酸塩v
- ノスカピン
- ノスカピン塩酸塩
- デキストロメトルファン臭化水素酸塩
- チペピジンヒベンズ酸塩
- ジメモルファンリン酸塩
- クロペラスチン塩酸塩
- クロペラスチンフェンジゾ酸塩
麻薬性鎮咳成分
鎮咳成分のうち、麻薬性鎮咳成分は、
- コデインリン酸塩
- ジヒドロコデインリン酸塩
モルヒネと同じ基本構造をもち、長期連用や大量摂取によって倦怠感や虚脱感、多幸感等が現れることがあり、薬物依存につながるおそれがあります
副作用
●妊娠中の服用、胎児への影響
⇒血液ー胎盤関門を通過して胎児へ移行する
●分娩時の服用
⇒新生児に呼吸抑制が生じた報告がある
●母乳移行により乳児にモルヒネ中毒が生じた報告がある
⇒授乳中の人は服用しないか、授乳を避ける必要があります
●胃腸の運動を低下させる
⇒コデインリン酸塩、ジヒドロコデインリン酸塩は、便秘が現れることがある
コデインリン酸塩、ジヒドロコデインリン酸塩は、呼吸抑制が生じるおそれがあることから、一般用医薬品、医療用医薬品ともに、以下の予防的措置を行うこととされました
① 速やかに添付文書を改訂し、原則、本剤を12歳未満の小児等に使用しないよう注意喚起を行う。
② 1年6か月程度の経過措置期間を設け、コデイン類を含まない代替製品や、12歳未満の小児を適応外とする製品への切換えを行う。
③ 切換え後において、12歳未満の小児への使用を禁忌とする使用上の注意の改訂を再度実施すること。
非麻薬性鎮咳成分
鎮咳成分のうち、非麻薬性鎮咳成分は、
- ノスカピン
- ノスカピン塩酸塩
- チペピジンヒベンズ酸塩
- チペピジンクエン酸
- ジメモルファンリン酸塩
- クロペラスチン塩酸塩
- クロペラスチンフェンジゾ酸塩
- デキストロメトルファン臭化水素酸塩
- デキストロメトルファンフェノールフタリン塩
デキストロメトルファンフェノールフタリン塩は、主にトローチ剤・ドロップ剤に配合されます
鎮咳作用を示す生薬成分
中枢性の鎮咳作用を示す生薬として
●ハンゲ
が配合されている場合もある。
※サトイモ科のカラスビシャクの塊茎(コルク層を除いたもの)を基原とする生薬
気管支拡張成分
成分の種類と作用
- メチルエフェドリン塩酸塩
- メチルエフェドリンサッカリン塩
- トリメトキノール塩酸塩
- メトキシフェナミン塩酸塩
- マオウ
交感神経系を刺激して気管支を拡張させる作用を示し、咳や喘息の症状を鎮める作用があります
服用上の注意
●気管支への作用のほか、交感神経への刺激作用により、心臓血管系や、肝臓でのエネルギー代謝等にも影響を生じることが考えられる
⇒心臓病、高血圧、糖尿病、甲状腺機能障害では症状を悪化させるおそれがある
●高齢者では心臓病、高血圧、糖尿病の基礎疾患がある場合が多い
⇒心悸亢進、血圧上昇、血糖値上昇を招きやすい
注意事項
●依存性あり
⇒メチルエフェドリン塩酸塩、メチルエフェドリンサッカリン塩、マオウ
●乳汁中へ移行
⇒メチルエフェドリン塩酸塩、メチルエフェドリンサッカリン塩
●甲状腺機能障害またはてんかんの人
⇒ジプロフィリン等のキサンチン系成分は症状悪化のおそれあり
⇒副作用として動悸が現れることがある
去痰成分
成分の作用
●気道粘膜からの粘液の分泌を促進させる
●痰の中の粘性タンパク質を溶解・低分子化して粘性を減少させる
●粘液成分の含量比を調整し痰の切れを良くする
●分泌促進作用・溶解低分子化作用・線毛運動促進作用
成分の種類
●グアイフェネシン
●グアヤコールスルホン酸カリウム
●クレゾールスルホン酸カリウム
⇒気道粘膜からの粘液の分泌を促進させる
●エチルシステイン塩酸塩
●メチルシステイン塩酸塩
●カルボシステイン
⇒痰の中の粘性タンパク質を溶解・低分子化して粘性を減少させる
●ブロムヘキシン塩酸塩
⇒分泌促進作用・溶解低分子化作用・線毛運動促進作用
抗炎症成分
気道の炎症を和らげるために、
●トラネキサム酸
●グリチルリチン酸二カリウム
などが配合されています。
グリチルリチン酸を含む生薬成分
●カンゾウ
※グリチルリチン酸による抗炎症作用のほか、気道粘膜からの分泌促進作用もある
注意事項
●偽アルドステロン症を起こすおそれがある
⇒むくみ、心臓病、腎臓病、高血圧のある人や高齢者では、慎重に使用する
どのような人が対象であっても、1日最大服用量がカンゾウとして1g以上となる製品は、長期連用を避ける必要があります
抗ヒスタミン成分
咳や喘息、気道の炎症は、アレルギーに起因することがある。
鎮咳成分や気管支拡張成分、抗炎症成分の働きを助けることを目的で、次の成分が配合されている場合がある。
- クロルフェニラミンマレイン酸塩
- クレマスチンフマル酸塩
- カルビノキサミンマレイン酸塩
殺菌消毒成分
口腔咽喉薬の効果を兼ねたトローチ剤やドロップ剤では、
●セチルピリジニウム塩化物
などの殺菌消毒成分が配合されている場合がある。
殺菌消毒成分は口腔内及び咽頭部において局所的に作用するため、口中に含み、噛まずにゆっくり溶かすようにしないと作用が期待できません
生薬成分
比較的穏やかな鎮咳去痰作用を示し、中枢性鎮咳成分、気管支拡張成分、去痰成分または抗炎症成分の働きを目的に次ぎのような生薬成分が配合されている場合がある。
キョウニン
バラ科のホンアンズ、アンズ等の種子を基原とする生薬
⇒体内で分解されて生じた代謝物の一部が延髄の呼吸中枢、咳嗽中枢を鎮静させる作用を示す
ナンテンジツ
メギ科のシロミナンテン(シロナンテン)またはナンテンの果実を基原とする生薬
⇒知覚神経・末梢運動神経に作用して咳止めに効果がある
ゴミシ
マツブサ科のチョウセンゴミシの果実を基原とする生薬
⇒鎮咳作用を期待して用いられる
シャゼンソウ
オオバコ科のオオバコの花期の全草を基原とする生薬
種子のみを用いたものはシャゼンシと呼ばれる
⇒去痰作用を期待して用いられる
オウヒ
バラ科のヤマザクラ又はその他近縁植物の、通例、周皮を除いた樹皮を基原とする生薬
⇒去痰作用を期待して用いられる
キキョウ
キキョウ科のキキョウの根を基原とする生薬
⇒痰又は痰を伴う咳に用いられる
セネガ、オンジ
●セネガ
ヒメハギ科のセネガ又はヒロハセネガの根を基原とする生薬
●オンジ
ヒメハギ科のイトヒメハギの根を基原とする生薬
⇒どちらも去痰作用を期待して用いられる
⇒糖尿病の検査値に影響を生じることがあり、糖尿病が改善したと誤認されるおそれがある
セキサン
ヒガンバナ科のヒガンバナ鱗茎を基原とする生薬
⇒去痰作用を期待して用いられる
バクモンドウ
ユリ科のジャノヒゲの根の膨大部を基原とする生薬
⇒鎮咳、去痰、滋養強壮等の作用を期待して用いられる
漢方処方製剤
- 甘草湯かんぞうとう
- 半夏厚朴湯はんげこうぼくとう
- 柴朴湯さいぼくとう
- 麦門冬湯ばくもんどうとう
- 五虎湯ごことう
- 麻杏甘石湯まきょうかんせきとう
- 神秘湯しんぴとう
※「半夏厚朴湯」以外、構成生薬としてカンゾウを含む
※「甘草湯」以外、比較的長期間(1か月位)服用される
甘草湯かんぞうとう
●体力に関わらず広く応用できる
●激しい咳、口内炎、しわがれ声
●外用では痔、脱肛の痛みに用いられる
●短期間の服用に止め、連用しない
●5~6回使用しても咳や喉の痛みが鎮まらない医師の診療を受ける
半夏厚朴湯はんげこうぼくとう
●体力中等度をめやすとして、幅広く応用できる
●気分がふさいで、咽喉・食道部に異物感があり、
●ときに動悸、めまい、嘔気などを伴う不安神経症、神経性胃炎、つわり、咳 、しわがれ声、
●のどのつかえ感に適す
柴朴湯さいぼくとう
●体力中等度
●気分がふさいで、咽喉、食道部に異物感があり
●かぜをひきやすく、ときに動悸、めまい、嘔気などを伴うものの
●小児喘息、気管支喘息、気管支炎、咳、不安神経症に適す
●上記症状における虚弱体質改善にも用いられる
※まれに重篤な副作用として間質性肺炎、肝機能障害を生じることが知られている
麦門冬湯ばくもんどうとう
●体力中等度以下
●痰が切れにくく、ときに強く咳こみ、又は咽頭の乾燥感があるものの
●から咳、気管支炎、気管支喘息、咽頭炎、しわがれ声に適す
※まれに重篤な副作用として間質性肺炎、肝機能障害を生じることが知られている
五虎湯ごことう
●体力中等度以上
●咳が強くでるものの咳、気管支喘息、気管支炎、小児喘息、感冒、痔の痛みに適す
※構成成分にマオウを含有
麻杏甘石湯まきょうかんせきとう
●体力中等度あるいはそれ以上
●咳が出て、ときにのどが渇くものの
●咳 、小児喘息、気管支喘息、気管支炎、感冒、痔の痛みに適す
※構成成分にマオウを含有
神秘湯しんぴとう
●体力中等度あるいはそれ以上
●咳、喘鳴、息苦しさがあり、痰が少ない人の小児喘息、気管支喘息、気管支炎に適す
※構成成分にマオウを含有
3)相互作用、受診勧奨
相互作用
一般用医薬品の鎮咳去痰薬は、複数の有効成分が配合されている場合が多く、
●ほかのかぜ薬や鎮咳去痰薬
●抗ヒスタミン成分
●アドレナリン作動成分
などが併用された場合、成分が重複摂取となり、効き目が強すぎたり、副作用が起こりやすくなる
受診勧奨等
発熱を伴う場合
鎮咳去痰薬に解熱成分は配合されておらず、発熱を鎮める効果が期待できない
●発熱を伴う場合
⇒呼吸器に細菌やウイルスなどの感染を生じている可能性がある
痰を伴う咳の場合
●咳がひどく痰に線状の血が混じることがある、または黄色や緑色の膿性の痰を伴うような場合
⇒一般用医薬品ではなく、早めに医療機関を受診することが望ましい
痰を伴わない乾いた咳が続く場合
●痰を伴わない乾いた咳が 続く場合痰を伴わない乾いた咳が続く場合
⇒間質性肺炎などの初期症状の可能性がある
⇒または医薬品の副作用による場合もある
咳や痰、息切れなどの症状が長期間にわたっている場合
●咳や痰息切れなどの症状が長期にわたる場合
⇒慢性気管支炎や肺気腫などの慢性閉塞性肺疾患(COPD)の可能性がある
⇒医師の診療を受けるなどの対応が必要
喫煙に関連する場合
●喫煙(受動喫煙を含む)は
⇒咳や痰などの呼吸器症状を蔓延化慢性化する COPD のリスク要因の一つとして指摘されている
⇒喫煙に伴う症状のため鎮咳去痰薬を長期間にわたり使用するのは適当ではない
喘息に関連する場合
●喘息に関連する場合
⇒一般用医薬品で一時的に症状を抑えても、発作が繰り返し現れる
⇒早期に医療機関での治療を受けるなどの対応が必要
薬物依存を生じている場合
●ジヒドロコデインリン酸塩メチルエフェドリン塩酸塩などの反復摂取によって依存を生じている場合
⇒自己努力のみで依存からの離脱を図ることは困難
⇒医療機関での診療が必要
口腔咽喉薬、うがい薬(含嗽薬)
●口腔咽喉薬
口腔内または咽頭部の粘膜に局所的に作用して、炎症による痛み、腫れ等の症状の緩和を目的とするもの
●含嗽薬
口腔および咽頭の殺菌・消毒・洗浄、口臭の除去等を目的として、用時水に希釈または溶解してうがいに用いるか、患部に塗布した後、水でうがいする外用液剤
トローチ剤やドロップ剤のほか、口腔内に噴霧又は塗布して使用する外用液剤があり、殺菌消毒成分が配合される場合もあります
使用時の注意点
口腔咽喉薬
●トローチ剤やドロップ剤
⇒口中で噛まずに溶かすことが重要であり、噛み砕いて飲み込んでしまうと効果は期待できない
●噴射式の液剤
⇒気管支や肺に入らないよう、軽く息を吐きながら噴射することが望ましい。
含嗽薬
●含嗽薬は、水で用時希釈又は溶解する
⇒濃度が濃すぎても薄すぎても効果が十分得られない
⇒含嗽薬の使用後すぐに食事を摂ると、殺菌消毒効果が薄れやすい
1)代表的な配合成分等、主な副作用
抗炎症成分
声がれ、喉の荒れ、喉の不快感、喉の痛みまたは喉の腫れの症状を鎮めることが目的として次の抗炎症成分が使われます。
●リゾチーム塩酸塩
●グリチルリチン酸二カリウム
●トラネキサム酸
リゾチーム塩酸塩は、鶏卵アレルギーの既往歴がある人では使用を避ける必要があります
殺菌消毒成分
口腔内や喉に付着した細菌等の微生物を死滅させたり、増殖を抑えることを目的として次の成分が用いられます。
●ポビドンヨード
●ヨウ化カリウム
●ヨウ素
●セチルピリジニウム塩化物
●デカリニウム塩化物
●ベンゼトニウム塩化物
●クロルヘキシジングルコン酸塩
●クロルヘキシジン塩酸塩
●チモール
アレルギー既往歴への影響
●ヨウ素系殺菌消毒成分
●クロルヘキシジングルコン酸塩
⇒ショックのような全身性の重篤な副作用を生じることがある
甲状腺疾患への影響
●ヨウ素系殺菌消毒成分(ポビドンヨード・ヨウ化カリウム・ヨウ素)
⇒使用時にヨウ素の摂取につながり、甲状腺におけるホルモン産生に影響を及ぼす可能性がある
⇒バセドウ病や橋本病など甲状腺疾患の診断を受けた人は治療に悪影響を生じるおそれがある
胎児等への影響
●ヨウ素
⇒血液ー胎盤関門を通過し、胎児や乳汁中へ移行する
⇒胎児に甲状腺機能障害を生じるおそれがある
その他の口腔内への影響
●ポビドンヨードが配合された含嗽薬
⇒銀を含有する歯科材料(義歯等)が変色することがある
●クロルヘキシジングルコン酸塩が配合された含嗽薬
⇒口腔内に傷やひどいただれのある人では、強い刺激を生じるおそれがあるため使用を避ける
局所保護成分
喉の粘膜を刺激から保護する成分として、グリセリンが配合されている場合があります。
複方ヨード・グリセリンは、グリセリン
●ヨウ化カリウム
●ヨウ素
●ハッカ水
●液状フェノール
などを加えたもので、患部の殺菌・消毒に用いられます。
抗ヒスタミン成分
咽頭の粘膜に付着したアレルゲンによる喉の不快感などの症状を鎮める目的で、
●クロルフェニラミンマレイン酸塩
のような抗ヒスタミン成分が配合されている場合があります。
※抗ヒスタミン成分を経口的に摂取することとなり、内服薬と同様な副作用が現れることがある
生薬成分
ラタニア
クラメリア科のクラメリア・トリアンドラ及びその同属植物の根を基原とする生薬
⇒咽頭粘膜をひきしめる作用により炎症の寛解を促す
ミルラ
カンラン科のミルラノキ等の植物の皮部の傷口から流出して凝固した樹脂を基原とする生薬
⇒咽頭粘膜をひきしめる作用のほか、抗菌作用も期待
その他
芳香による清涼感等を目的として次の生薬から得られた精油成分が配合される場合がある
●ハッカ
⇒シソ科のハッカの地上部を基原とする生薬
●ウイキョウ
⇒セリ科のウイキョウの果実を基原とする生薬
●チョウジ
⇒フトモモ科のチョウジの 蕾つぼみを基原とする生薬
●ユーカリ
⇒フトモモ科のユーカリノキまたはその近縁植物の葉を基原とする生薬
漢方処方製剤
喉の痛み等を鎮めることが目的として、咳や痰に対する効果を標榜しない漢方処方製剤です
※構成生薬として、いずれもカンゾウを含みます
桔梗湯ききょうとう
●体力に関わらず広く応用できる
●喉が腫れて痛み、ときに咳がでる人の扁桃炎、扁桃周囲炎に適す
●胃腸が弱く下痢しやすい人には不向き
駆風解毒散くふうげどくさん
駆風解毒湯くふうげどくとう
●体力に関わらず、喉が腫れて痛む扁桃炎、扁桃周囲炎に適す
●体の虚弱な人、胃腸が弱く下痢しやすい人には不向き
●水又はぬるま湯に溶かしてうがいしながらゆっくり服用するのが特徴
●駆風解毒湯のトローチ剤もある
5~6回服用しても症状の改善がみられない場合には、細菌等の二次感染の可能性もあるので、医師の診療を受けるなどの対応が必要です
白虎加人参湯びゃっこかにんじんとう
●体力中等度以上
●熱感と口渇が強い人の喉の渇き、ほてり、湿疹・皮膚炎、皮膚のかゆみに適す
●体の虚弱な人、胃部不快感等の副作用が現れやすい人には不向き
響声破笛丸きょうせいはてきがん
●体力に関わらず広く応用できる
●しわがれ声、咽喉不快に適す
●胃腸が弱く下痢しやすい人には不向き
●短期間の使用に限らないが、漫然と使用を継続することは避ける
●構成生薬としてダイオウを含む場合がある
白虎加人参湯以外「体力に関わらず」のため、白虎加人参湯がよく出題されることが多いです
2)相互作用、受診勧奨
相互作用
●ヨウ素は、レモン汁やお茶などに含まれるビタミンCなどの成分と反応すると脱色を生じて殺菌作用が失われる
●ビタミンCを含有する食品を摂取した直後には、ヨウ素系殺菌消毒成分が配合された含嗽薬の使用を避けることが望ましい
受診勧奨
●飲食物を飲み込むときに激しい痛みを感じるような場合
⇒扁桃蜂巣炎や扁桃膿瘍などを生じている可能性があるため、早期に診療を受けるなどの対応が必要
●喉を酷使していないにもかかわらず、症状が数週間以上続く
⇒喉頭癌などの可能性もあるため、医師の診療を受けるなどの対応が必要
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